1.- Procedimiento para la preparación de 5- cloro-n-({(5s)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinil)fenil]- 1 ,3-oxazolidin-5-il}metil)-2-tiofenocarboxamida de fórmula (1) mediante reacción de clorhidrato de 4- {4-[(5s)-5-(aminometil)-2-oxo-1 ,3-oxazolidin-3- il]fenil}morfolin-3-ona (vii) con cloruro de 5- clorotiofeno-2-carbonilo (iv), caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en un disolvente seleccionado del grupo de éter, alcohol, cetona y agua o en una mezcla de los mismos usando una base inorgánica.2.- Procedimiento según la reivindicación 1, caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en una cetona o una mezcla de cetona y agua como disolvente.3.- Procedimiento según la reivindicación 1 ó 2, caracterizado porque la reacción se lleva a cabo con hidróxido de sodio, carbonato de sodio o hidrogenocarbonato de sodio como base inorgánica.4.- Procedimiento según una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en una mezcla de acetona/agua como disolvente usando carbonato de sodio como base.5.- Procedimiento según una de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque se dispone una disolución acuosa de carbonato de sodio y se realiza la adición de los reactantes a una temperatura entre 10 y 15°c, y la mezcla de reacción se sigue agitando después a 50°c.6.- Procedimiento según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque el producto bruto así obtenido del compuesto de fórmula (1) se recristaliza con ácido acético en una etapa posterior.7.- Procedimiento según una de las reivindicaciones 1 a 6, en el que se prepara clorhidrato de aminometiloxazolidinona (vii) mediante escisión del grupo protector ftalimida de oxazolidinonmetilftalimida (vi) con metilamina en etanol como disolvente, caracterizado porque la aminometiloxazolidinona (vii) se aísla como sustancia en forma de clorhidrato.
Palabras clave: hidrogenocarbonato de sodio carbonato de sodio procedimiento seg procedimiento reacci
Inventores:
Mathias Berwe
Joachim Rehse
Christian Thomas
Dirk Grotjohan
Nombre IUPAC:5-CLORO-N-({5S)-2-OXO-3-[4-(3-OXO-4-MORFOLINIL)FENIL]-1,3-OXAZOLIDIN-5-IL}-2-TIOFENOCARBOXAMIDA
Nombre Comun:DERIVADO DE CARBOXAMIDA
Indicación:ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS, INFARTO, APOPLEJIA
Estado:PUBLICACION , 2008-01-18 00:00:00
Registro Inicial:6 66497 Secu even.0
Expediente:6 66497 Secu even.0
Solicitante(s): Bayer healthcare ag.,
Apoderado:Emilio ferrero.
Actos Administrativos:OFICIO - 10191 de 07/09/2006,
Estado:PUBLICACION 2008-01-18 00:00:00
Prioridad:DE 102004002044.2 - 15/01/2004 - AC,
| Deposito en: | ![]() |
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| Classificacion Ipc: | C7D 409/14 ACA61K 31/16 ACA61K 31/535 ACA61P 7/0 AC |
| Expediente: | 6 66497 |
| Fecha de Solicitud: | 10/07/2006 |
| Sector: | Quimica farmaceutica. |
Inventores: |
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