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Medicamentos para el tratamiento o la prevencion de enfermedades fibroticas

Uso de indolinonas de la fórmula general (1) en las que X es un átomo de O; R1 es un átomo de H; R2 es un átomo de F, Cl o Br o un grupo ciano; R3 es un grupo fenilo o un grupo fenilo que está monosustituido por un átomo de F, Cl, Br o I o por ungrupo alcoxi C1-3, en el que los grupos fenilo no sustituidos y monosustituidos mencionados anteriormente pueden estar sustituidos adicionalmente en la posición 3 o 4 por un átomo de F, Cl o Br, por un grupo ciano, por un grupo alcoxi C1-3 o (alquilC1-2)carbonilamino, por un grupo cianoalquilo C1-3, carboxialquilo C1-3, carboxialcoxi C1-4, carboxi(alquil C1-3)amino, carboxi(alquil C1-3)-N-(alquil C1-3)amino, (alcoxi C1-4)carbonilalquiloC1-3, (alcoxi C1-4)carbonilalcoxi C1-3, (alcoxi C1-4)carbonil(alquil C1-3)amino, (alcoxi C1-4)carbonil(alquil C1-3)-N-(alquil C1-3)amino, aminoalquilo C1-3, aminocarbonilalquilo C1-3, ((alquil C1-2)amino)carbonilalquiloC1-3, di(alquil C1-2)amino-carbonilalquiloC1-3, ((alquil C1-2)carbonil)aminoalquilo C1-3, ((alcoxi C1-4)carbonil)aminoalquiloC1-3, ((alquil C3-6)carbonil)aminoalquiloC1-3, (fenilcarbonil)aminoalquilo C1-3, ((cicloalquil C3-6)carbonil)aminoalquilo C1-3, ((cicloalquil C3-6)(alquil C1-3)carbonil)aminoalquilo C1-3, (tiofen-2-ilcarbonil)aminoalquiloC1-3, (furan-2-ilcarbonil)-aminoalquiloC1-3, (fenil(alquil C1-3)carbonil)aminoalquiloC1-3, (2-(alcoxi C1-4)benzoil-carbonil)aminoalquilo C1-3, (piridin-2-ilcarbonil)aminoalquilo C1-3, (piridin-3-il-carbonil)aminoalquilo C1-3, (piridin-4-ilcarbonil)aminoalquilo C1-3 o (alquil C1-3)piperazin-1-ilcarbonilalquilo C1-3, por un grupo carboxialquenilo C2-3, aminocarbonilalquenilo C2-3, ((alquil C1-3)-amino)carbonilalquenilo C2-3, di(alquil C1-3)aminocarbonilalqueniloC2-3 o alcoxi C1-4-carbonilalqueniloC2-3,en el que los sustituyentes pueden ser idénticos o diferentes; R4 es un grupo fenilo o un grupo fenilo que está monosustituido por un grupo alquilo C1-3 que está sustituido en elextremo por un grupo amino, guanidino, mono- o di(alquil C1-2)amino, N-[w-di(alquil C1-3)amino(alquil C2-3)]-N-(alquil C1-3)amino, N-metil(alquil C3-4)amino, N-(alquil C1-3)-N-bencilamino, N-((alcoxi C1-4)-carbonil)amino, N-((alcoxi C1-4)carbonil)(alquil C1-4)amino, 4-(alquil C1-3)piperazin-1-ilo, imidazol-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, acetidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, tiomorfolin-4-ilo, por un grupo di(alquil C1-3)amino(alquil C1-3)sulfonilo, 2-[di(alquil C1-3)-amino]etoxi, 4-(alquil C1-3)piperazin-1-ilcarbonilo, {w-[di(alquil C1-3)amino](alquil C2-3)}-N-(alquil C1-3)aminocarbonilo, 1-(alquil C1-3)imidazol-2-ilo, (alquil C1-3)sulfonilo, o por un grupo de la fórmula -N(R8)(R7) en el que R7 es un grupoalquilo C1-2, (alquil C1-2)carbonilo, di(alquil C1-2)amino-carbonilalquiloC1-3 o (alquil C1-3)sulfonilo y R8 es un grupo alquilo C1-3, w-[di(alquil C1-2)amino]alquiloC2-3, w-[mono(alquil C1-2)amino]alquiloC2-3, o un grupo (alquil C1-3)carbonilo,(alquil C4-6)carbonilo o carbonilalquilo C1-3 que está sustituido en el extremo por un grupo di(alquil C1-2)amino, piperazin-1-ilo o 4-(alquil C1-3)piperazin-1-ilo, donde todos los grupos dialquilamino presentes en el radical R4 pueden también estarpresentes en forma cuaternizada, por ejemplo en forma de un grupo N-metil-(N,N-dialquil)amonio, donde el ión conjugado preferiblemente se selecciona del grupo que consiste en yoduro, cloruro, bromuro, metilsulfonato, para-toluenosulfonato ytrifluoroacetato; R5 es un átomo de H y R6 es un átomo de H, donde los grupos alquilo mencionados anteriormente incluyen los grupo alquilo lineales y ramificados en los que además de 1 a 3 átomos de H pueden ser reemplazados por átomos de F, dondeademás un grupo carboxilo, amino o imino presente puede estar sustituido por un radical que puede escindirse in vivo o puede estar presente en forma de un radical de profármaco, por ejemplo en forma de un grupo que puede convertirse in vivo en ungrupo carboxilo o en forma de un grupo que puede convertirse in vivo en un grupo imino o amino, los tautómeros, los diastereoisómeros, los enantiómeros, sus mezclas y sus sales, para la preparación de un medicamento para la prevención o eltratamiento de una enfermedad fibrótica que se selecciona del grupo que consiste en fibrosis y en remodelación de tejido pulmonar en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, fibrosis y remodelación de tejido pulmonar en la bronquitis crónica,fibrosis y remodelación de tejido pulmonar en el enfisema, fibrosis pulmonar y enfermedades pulmonares con un componente fibrótico, fibrosis y remodelación en el asma, fibrosis en la artritis, cirrosis hepática inducida por virus, fibrosis inducidapor radiaciones, restenosis tras angioplastía, glomerulonefritis crónica, fibrosis renal en pacientes que reciben ciclosporina y fibrosis renal debida a la tensión sanguínea elevada, enfermedades de la piel con un componente fibrótico ycicatrización excesiva patológica. Sus isómeros y sales, en particular sus sales fisiológicamente aceptables, como medicamento para la prevención o el tratamiento de enfermedades fibróticas específicas.

Palabras clave: grupo que consiste grupo alquilo lineales aminocarbonilalquilo c1 grupo n alquil grupo

Titular Vigente: Roth, Gerald Jürgen 0 %
Heckel, Armin 0 %
Boehringer Ingelheim International Gmbh 100 %
Lehmann-lintz, Thorsten 0 %
Park, Yong Ho 0 %
Chaudhary, Nveed 0 %
Kley, Joerg 0 %

Tecnico Titular: FERNANDEZ KARINA

Tipo de Solicitud: Patente

Publicacion

Boletin: Fecha: Publicacion:
400 21/03/2007 AR052439A1

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Deposito en:Argentina
Presentacion:22/12/2005
Agente:627 -
Caracter:Independiente

Titular Vigente:

Roth, Gerald Jürgen 0 %
Heckel, Armin 0 %
Boehringer Ingelheim International Gmbh 100 %
Lehmann-lintz, Thorsten 0 %
Park, Yong Ho 0 %
Chaudhary, Nveed 0 %
Kley, Joerg 0 %

Prioridad:

PaisNumeroFecha
EP 04030769.6 24/12/2004
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