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Inhibidores duales antitromboticos que comprenden un residuo de biotina.

?1.- Un compuesto antitrombótico de la fórmula (i) oligosacárido-espaciador-a (i), en donde el oligosacárido es un residuo oligosacárido negativamente cargado que comprende 2 a 25 unidades de (ver mas)
?1.- Un compuesto antitrombótico de la fórmula (i) oligosacárido-espaciador-a (i), en donde el oligosacárido es un residuo oligosacárido negativamente cargado que comprende 2 a 25 unidades de monosacárido, la carga es compensada por el contrario iones cargados positivamente, y en donde el residuo de oligosacárido se deriva del oligosacárido que tiene actividad anti,xa (mediada por at-iii) per se; el espaciador es un residuo de enlace ftexible esencialmente farmacológicamente inactivo que tiene una longitud de cadena de 10 a 70 átomos; a es el residuo -ch[nh-so2-r1] [co-nr2-ch(4-benzamidina)-co-nr3r4], en donde r1 es fenilo, naftilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, (iso)quinolinilo, tetrahidro(iso)quinolinilo, 3,4-dihidro-1h-isoquinolinilo, cromanilo o el grupo camfor, cuyos grupos pueden ser opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo (1 -8c) o alcoxi (1 -8c); y en donde r2 y r3 son independientemente h o alquilo (1 8c); r4 es alquilo (1-8c) o cicloalquilo (3-8c); o r3 y r4 juntos con el átomo de nitrógeno al cual ellos están unidos son un anillo (4-8) miembros no aromáticos que contienen opcionalmente otro heteroátomo, el anillo siendo opcionalmente sustituido con alquilo (1-8c) o so2-(1 -8c) alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de este, una prodroga o solvato de este; en donde el compuesto de la fórmula i comprende además al menos una unión covalente con un residuo de biotina o un análogo de este. 2.- El compuesto de la reivindicación 1, en donde el residuo oligosacárido tiene 2 a 16 unidades de monosacárido. 3.- El compuesto de la reivindicación 2, en donde el oligosacárido es un residuo pentasacárido sulfatado.

Palabras clave: sustituyentes seleccionados de alquilo; sustituido con alquilo; residuo de oligosac; opcionalmente sustituido; residuo oligosac; residuo; oligosac;

Inventores: Martin De Kort
Constant Adriaan Anton Van Boeckel

Nombre IUPAC:ácido hexahidro-2-oxo-1H-tieno-[3,4-d]imidazol-4-pentanóico - oligosacárido

Nombre Comun:biotina - oligosacárido

Indicación:antitrombótico y anticoagulante

Estado:PUBLICACION , 2008-09-30 00:00:00

Registro Inicial:7 64844 Secu even.0

Expediente:7 64844 Secu even.0

Solicitante(s): N.V. Organon.,

Apoderado:Emilio ferrero.

Actos Administrativos:OFICIO - 10176 de 23/08/2007,

Estado:PUBLICACION 2008-09-30 00:00:00

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