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Compuestos ihinibidores de canales ionicos regulados por voltaje

La presente se refiere para el tratamiento de dolor agudo, crónico, neuropático o inflamatorio, artritis, migraña, cefaleas acuminadas, neuralgia del trigémino, neuralgia herpética, neuralgia (ver mas)
La presente se refiere para el tratamiento de dolor agudo, crónico, neuropático o inflamatorio, artritis, migraña, cefaleas acuminadas, neuralgia del trigémino, neuralgia herpética, neuralgia generales, epilepsia, trastornos neurodegenerativos,ansiedad, depresión, miotonia, ataxia, esclerosis múltiple. Reivindicación 1: un compuesto de la fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: p es 0, 1 ó 2; x1, x2, x3 y x4 se seleccionan, cada uno de modo independiente,de nr3, c=o, chr4, s, o, s=o o so2; r1 y r2 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático c16, un anillo arilo de 5-6 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados de modoindependiente de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre; o r1 y r2 forman, junto con el átomo denitrógeno al que están unidos, un anillo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido de 3-8 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde r1, r2 o cualquier anillo formadopor r1 y r2 tomados juntos están opcionalmente sustituidos cada uno, de modo independiente, en uno o varios átomos de carbono con 0-4 apariciones de -r5 y en uno o varios átomos de nitrógeno sustituibles con -r6; anillo a es un anillo arilomonocíclico de 5-6 miembros o bicíclicos de 8-10 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomosseleccionados de modo independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre, opcionalmente sustituidos en uno o varios átomos de carbono con 0-5 apariciones de -r7 y en uno o varios átomos de nitrógeno sustituibles con -r8; cada aparición de r4, r5 y r7 es,de modo independiente, q-rx; en donde q es un enlace o es una cadena de alquilideno c1-6, en donde hasta dos unidades de metileno no adyacentes de q están opcional e independientemente reemplazados por co, co2, coco, conr, oconr, nrnr, nrnrco, nrco,nrco2, nrconr, so, so2, nrso2, so2nr, nrso2nr, o, s o nr; cada aparición de rx se selecciona de modo independiente de r', halógeno, no2 o cn; cada aparición de r se selecciona del modo independiente de hidrógeno o un grupo alifático c1-6opcionalmente sustituido; cada aparición de r' se selecciona de modo independiente de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático c1-8, arilo c6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5-10 átomos de anillo o un anilloheterociclilo que tiene 3-10 átomos de anillo o en donde r y r' tomados junto con los átomos a los que están unidos o dos apariciones de r' tomadas junto con los átomos a los que están unidas, forman un anillo cicloalquilo, heterociclilo, arilo oheteroarilo de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de modo independiente de nitrógeno, oxígeno o azufre; y cada aparición de r3, r6 o r8 es, de modo independiente, r', -cor', -co2(alifático c1-6), -con(r')2 o -so2r'; con lacondición de que: a) r1 no sea hidrógeno cuando r2 es indazol-3-ilo opcionalmente sustituido; b) r1 no sea hidrógeno cuando r2 es pirazol-3-ilo opcionalmente sustituido; c) r1 no sea hidrógeno cuando r2 es 1,2,4-triazol-3-ilo; d) cuando p es 1,entonces: i) cuando r1 y r2, tomados con el átomo de nitrógeno, es n-morfolino y anillo a es fenilo insustituido, entonces x1, x2, x3, y x4 no sean, respectivamente: a) ch2, ch(ch2)ph, nr3 y chch3; b) ch2, ch2, ch2 y s; c) ch2, s, ch2 y s; d) ch2,ch2, s y ch2; e) ch2, chme, s y ch2; o f) chme, ch2, n(ch2)ph y ch2; ii) r1 no sea hidrógeno y r2 no sea ch2ph, (ch2)2o(ch2)2oh o -ch2(1,3-benzodioxol-5-il) cuando el anillo a es imidazol-1-ilo; iii) cuando r1 y r2, tomados junto con el átomo denitrógeno, es n-piperidinilo, entonces: a) cuando x1, x2 y x3 son ch2 y x4 es s, entonces el anillo a no sea fenilo insustituido; y b) cuando x1, x2 y x4 son ch2; y x3 es s, entonces el anillo a no sea fenilo insustituido; iv) cuando r1 y r2,tomados junto con el átomo de nitrógeno, es n-piperizinilo, x1, x2 y x3 son ch2, y x4 es s, entonces el anillo a no sea 3-no2ph, 4-piridinilo o fenilo insustituido; v) cuando uno de x1, x2, x3 o x4 es nr3 y los otros de x1, x2, x3 o x4 son cada unoch2 y r1 y r2 son cada uno me, h, ch2ph o (ch2)2nme2, entonces el anillo a no sea pirid-2-ilo sustituido en la posición (6); vi) cuando x1, x2 y x3 son cada uno ch2, x4 es s, r1 es h y r2 es -ch-cºch, entonces el anillo a no sea fenilo insustituido;vii) cuando x1 es nme; x2, x3 y x4 son cada uno ch2, r1 es h y r2 es fenilo insustituido, entonces el anillo a no sea fenilo insustituido; y viii) cuando x1, x2 y x4 son cada uno ch2, x3 es s, r1 y r2 son cada uno me, entonces el anillo a no seafenilo insustituido; y e) cuando o es 0, entonces: i) cuando x1 es ch2, x2 es nr3, x3 es c=o; o x1 es c=o, x2 es chr4 y x3 es nr3; o x2 es nr3, x2 es c=o, y x3 es chr4; o x1 es ch2, x2 es o y x3 es c=o, entonces cuando r1 es hidrógeno y r2 es feniloinsustituido o -ch2ch2cl o cuando r1 y r2, tomados juntos forman piperazinilo, morfolino, piperidinilo o pirrolidinilo opcionalmente sustituido, entonces el anillo a no es piperidinilo, piperazinilo, morfolino o pirrolidinilo opcionalmentesustituido; ii) cuando x1 es chr4, x2 es so2 y x3 es chr4 y r1 y r2, tomados juntos son piperazinilo, entonces el anillo a no sea fenilo insustituido; iii) cuando x1 y x2 son chr4, x3 es o, r1 es hidrógeno y r2 es - c(=o)ch3, entonces el anillo a nosea furilo sustituido; iv) cuando x1 es s, x2 es chr4, x3 es chr4; o x1 es chr4, x2 es s y x3 es chr4; o x1 y x2 son chr4 y x3 es s, entonces el anillo a no sea morfolino, pirrolidinilo, piperazinilo, piperidinilo ligado con n opcionalmentesustituido o no sea fenilo insustituido o ciclopropilo; v) cuando x1 es chr4, x2 es nr3, x3 es chr4 y r1 y r2 son ambos metilo, entonces el anillo a no sea 6-metil-2-piridilo; vi) cuando x1 es nr3, x2 es c=o, x2 es nr3 y r1 y r2 son ambos metilo,entonces el anillo a no sea fenilo insustituido; y vii) cuando x1 y x2 son chr4, x3 es nr3, r1 es hidrógeno y r2 es fenilo insustituido, entonces el anillo a no sea fenilo insustituido; y además, con la condición de que: a) cuando cada uno de x1,x2, x3 y x4 es chr4 y p es 0 ó 1, entonces al menos un r4 sea distinto de hidrógeno; b) cuando cada uno de x1, x2, x3 y x4 es chr4 y el anillo a es un grupo piperizinilo sustituido o insustituido, entonces al menos un r4 sea distinto de hidrógeno;c) cuando cada uno de x1, x2, x3 y x4 es chr4, r1 es hidrógeno y r2 es 1h-indazol-3-ilo, 7-fluoro-1h-indazol-3-ilo, 5-fluoro-1h-indazol-3-ilo, 5,7-difluoro-1h-indazol-3-ilo o 5-metil-1h-pirazolilo y el anillo a es un grupo fenilo insustituido o esun grupo fenilo sustituido en la posición orto con cl o cf3, entonces al menos un r4 sea distinto de hidrógeno; y d) 5(6h)-quinazolinona, 4-anilino-7,8-dihidro-2,7-difenil- y 5(6h)-quinazolinona, 4-anilino-7,8-dihidro-7,7- dimetil-2-fenil- quedanexcluidos

Palabras clave: forman un anillo cicloalquilo sustituibles con r6 anillo x2 es chr4 chr4 y p fenilo insustituido grupo fenilo geno anillo

Titular Vigente: Zhang, Yulian 0 %
Vertex Pharmaceuticals Incorporated 100 %
Neubert, Timothy Donald 0 %
Wang, Tiansheng 0 %
Terminal, Andreas Peter 0 %
Wilson, Dean Mitchell 0 %

Tecnico Titular: VIGO MARIA

Tipo de Solicitud: Patente

Publicacion

Boletin: Fecha: Publicacion:
315 26/10/2005 AR045445A1

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Deposito en:Argentina
Presentacion:05/08/2004
Agente:195 -
Caracter:Independiente

Titular Vigente:

Zhang, Yulian 0 %
Vertex Pharmaceuticals Incorporated 100 %
Neubert, Timothy Donald 0 %
Wang, Tiansheng 0 %
Terminal, Andreas Peter 0 %
Wilson, Dean Mitchell 0 %

Prioridad:

PaisNumeroFecha
US 60/493036 05/08/2003

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