Compuestos de 2-adenosina c-pirazol como agonistas del receptor a2a, uso de los mismos para la manufactura de un medicamento, y composiciones farmaceuticas que los comprenden

Reivindicaciones:

REIVINDICACION 1- Compuestos 2-adenosina C-pirazol caracterizados porque tienen la fórmula (FORMULA I) en donde R1 es -CH2OH, y -C(=O)NR5R6; R2 se selecciona del grupo integrado por hidrógeno, alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15,heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde los sustituyentes alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por halo,NO2, heterociclilo, arilo, heteroarilo, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2, NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22,SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2 y en donde cada sustituyente heteroarilo, arilo y heterociclilo opcional es opcionalmente sustituido con halo, NO2, alquilo C1-15, CF3, amino, mono- o di- alquilamino C1-15,alquil C1-15 o arilo o heteroaril amida, NCOR22, NR20SO2R22, COR20, CO2R20, CON(R20)2, NR20CON(R20)2, OC(O)R20, OC(O)N(R20)2, SR20, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, CN y OR20; R3 y R4 se seleccionan individualmente del grupo integrado por hidrógeno.alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, halo, NO2, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2, NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2,COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2, donde los sustituyentes alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos conentre 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, NO2, heterociclilo, arilo, heteroarilo, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2,NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2 y en donde cada sustituyente heteroarilo, arilo y heterociclilo opcional es optativamentesustituido con halo, NO2, alquilo C1-15, CF3, amino, mono- o di-alquilamino C1-15, o aril o heteroaril amida, NCOR22, NR20SO2R22, COR20, CO2R20, CON(R20)2, NR20CON(R20)2, OC(O)R20, OC(O)N(R20)2, SR20, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, CN y OR20; R5 y R6se selecciona cada uno de individualmente de H, alquilo C1-15 con 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo integrado por halo, NO2, heterociclilo, arilo, heteroarilo, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2,SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2, NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2 y donde cada sustituyenteheteroarilo, arilo y heterociclilo opcional está opcionalmente sustituido cobn halo, NO2, alquilo C1-15, CF3, amino, mono- o di-alquilamino C1-15, alquil C1-15 o aril o heteroaril amida, NCOR22, NR20SO2R22, COR20, CO2R20, CON(R20)2, NR20CON(R20)2,OC(O)R20, OC(O)N(R20)2, SR20, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, CN y OR20; R20 se selecciona del grupo integrado por H, alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde los sustituyentes alquilo, alquenilo,alquinilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-15, mono- o di-alquilamino C1-15 o aril o heteroaril amida, CN, O-alquilo C1-6, CF3, ariloy heteroarilo; y R22 es un miembro seleccionado del grupo integrado por alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde los sustituyentes alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo y heteroariloestán optativamente sustituidos con entre 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-15, mono- o di-alquilamino C1-15, alquil C1-15 o aril o heteroaril amida, CN, O-alquilo C1-6, CF3, y heteroarilo donde, cuando R1esCH2OH, R3 es H, R4 es H, y el anillo de pirazol se une a través de C4, entonces R2 no es H; donde ?arilo? significa fenilo o naftilo optativamente carbocíclico fusionado con un cicloalquilo C3-15, de 5-7 miembros de anillo; donde ?heteroarilo?significa una estructura de anillo aromáticos monociclitos que contienen 5 ó 6 átomos en el anillo, o un grupo aromático bicíclico que tiene 8 a 10 átomos, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente del grupo O, S y N;donde ?heteroarilo? también tiene el propósito de incluir S o N oxidado, como ser sulfinilo, sulfolilo y N-óxido de un nitrógeno de anillo terciario; donde ?heterocíclico? significa un grupo cicloalquilo no aromático que tiene entre 5 y 10 átomosdonde entre 1 y 3 átomos de carbono en el anillo se reemplazan por heteroátomos de O, S o N; donde ?heterociclilo? también tiene el propósito de incluir S o N oxidado, como ser sulfinilo, sulfonilo y N-óxido de un nitrógeno de anillo terciario.SIGUEN 34 REIVINDICACIONES.

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