Complejos de antagonistas de lhrh cetrorelix con poliaminoacidos, procedimiento para su elaboración y medicamentos que los contienen

En el entorno de esta invención debía desarrollarse por medio de complejación con soportes biofílicos apropiados un sistema de retardo paraantgonistas de LHRH, esencialmente para Cetrorelix, que permitiría liberar selectivamente lasu stancia activa a lo largo de varias semanas. Para lacomplejación con Cetrorelix se eligieron los poliaminoácidos ácidos, ácido poliglutámico y ácido poliasparagínico. Los complejos Cetrorelix-poliaminoácidoson preparados a partir desoluciones a cuosas por unión de soluciones y precipitación de los complejos, que a continuación son separados por medio decentrifugación y son secados al vacío sobre P2O5. Si se deben obtener complejos de composición definida, laliofilización demostró s er el método apropiado. Loscomplejos Cetrorelix-ácido carboxílico también fueron preparados a partir de soluciones acuosas. Los poliaminoácidos ácidos Poly-Glu y Poly-Asp mostraronen el sistema de liberación estáticobuenas propiedades de retardo dependiendo de la hidrofobicidad y de la masa molar del poliaminoácido. En el ensayo conanimales se pudo demostrar la efectividad por principio de los complejos Cetrorelix con poliaminoácidos se pudo lograr unasupresión de testosterona por6 00 horas. Aquí se puede manejar la liberación de la sustancia activa por medio del tipo y la masa molar de los polímeros.